Paroksetiini
| |
| |
Paroksetiini
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (3S,4R)-3-[(2H-1,3-bentsodioksol-5-yylioksi)metyyli]-4-(4-fluorifenyyli)-piperidiini | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | N06 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C19H20NFO3 |
| Moolimassa | 374.8 |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | Täydellinen imeytyminen GI:stä, mutta laaja ensi-vaiheen-metabolisaatio maksassa; maksimikonsentraatio 4.9 (ruoan kanssa) – 6.4 tuntia (paasto) |
| Metabolia | laaja, enimmäkseen hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 24 tuntia (vaihteluväli 3–65 tuntia) |
| Ekskreetio | 66 % virtsa, 37 % sappi |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Lupatiedot |
|
| Raskauskategoria |
D(US) |
| Reseptiluokitus |
Reseptivalmiste |
| Antotapa | suun kautta |
Paroksetiini (Suomessa valmistenimillä Optipar, Paroxetin Orion ja Seroxat[1]) on selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä (SSRI), jolla lääkitään masennusta, pakko-oireista häiriötä, paniikkihäiriötä, johon liittyy tai ei liity julkisten paikkojen pelko, sosiaalisten tilanteiden pelkoa, yleistynyttä ahdistuneisuushäiriötä ja traumaperäistä stressireaktiota.[2] Se on todettu tehokkaaksi yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoidossa.[3]
Paroksetiinin määritelty vuorokausiannos (DDD) on 20 mg.[4] Alle 18-vuotiaiden ei tule käyttää paroksetiinia, sillä haittavaikutukset ovat heillä voimakkaampia.[2] Yhdysvaltain oikeusministeriö nosti paroksetiinin kehittäjää Glaxo Smith Klinea vastaan haasteen 2011, koska GSK vastoin teettämiensä lääketestausten antamaa näyttöä markkinoi lääkettä erityisesti alle 18-vuotialle. GSK sopi haasteen 2012 ja maksoi sopimuksen mukaisesti kolmen miljardin dollarin korvaukset. Sopimuksen piirin kuului haasteita myös usean muun sen lääkkeen virheellisesti kohdistetusta mainonnasta.[5]
Haittavaikutukset[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
Useammalla kuin yhdellä kymmenestä käyttäjästä esiintyy seksuaalisia toimintahäiriöitä, keskittymisvaikeuksia ja pahoinvointia.[2]
1−10 %:lla ilmenee voimattomuutta, vapinaa, näön hämärtymistä, lihomista, kolesterolitason nousua, heitehuimausta, päänsärkyä, unettomuutta, uneliaisuutta, kiihtyneisyyttä, poikkeavia unia ja painajaisia, oksetusta, ripulia, ummetusta, suun kuivumista, ruokahaluttomuutta, haukottelua ja hikoilua.[2]
Yhdellä käyttäjällä 100−1 000:sta ilmenee sekavuutta, ekstrapyramidaalisia häiriöitä, ihon ja limakalvojen mustelmia, aistiharhoja, muuttunutta glykeemisen tilan hallintaa (diabeetikoilla), sydämen tiheälyöntisyyttä, verenpaineen muutoksia, matalasta verenpaineesta johtuvaa huimausta seisomaan noustessa, virtsaamishäiriöitä, kutinaa ja ihottumaa.[2]
Yhdellä käyttäjällä 1 000−10 000 esiintyy kouristuksia, persoonallisuusmuutoksia, kohonneita maksan entsyymiarvoja, sydämen harvalyöntisyyttä, veren natriumpitoisuuden alenemista (etenkin iäkkäillä), liikkumispakkoa, nivel- ja lihassärkyä, levottomat jalat -oireyhtymää, maanisuutta, levottomuutta, ahdistusta, paniikkikohtauksia, veren kohonnutta prolaktiinipitoisuutta, maitovuotoa ja silmäterien laajenemista.[2]
Harvemmalla kuin yhdellä 10 000 käyttäjästä on huomattu serotoniinimyrkytys (oireina kiihtyneisyys, sekavuus, hikoilu, aistiharhat, heijasteiden vilkkaus, lihasnykimätauti, tärinä, vapina ja nopea sydämensyke), vakavia ja mahdollisesti kuolemaan johtavia allergisia reaktioita, vakavia ihoreaktioita, ruoansulatuskanavan verenvuotoa, maksasairauksia, verihiutaleiden vähäisyyttä, antidiureettisen hormonin erityshäiriötä, äkillistä silmänpainetautia, kestoerektiota, raajojen turvotusta, nokkosihottumaa ja valoyliherkkyyttä.[2]
Yleisyydeltään tuntemattomia haittavaikutuksia ovat itsemurha-ajatukset, aggressiivisuus, alttius luunmurtumille ja tinnitus.[2]
Lähteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- Lääkelaitos: Lääkkeiden luokitus (ATC) ja määritellyt vuorokausiannokset (DDD) 2006. Lääkelaitos/Edita Prima Oy – Helsinki, 2006. ISSN 1455-2698.
Viitteet[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]
- ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06AB05 Fimea. Viitattu 16.2.2024.
- ↑ a b c d e f g h Orion Corporation, Suomi.: Pakkausseloste: Tietoa käyttäjälle (pdf) spc.fimea.fi. 4.11.2020. Viitattu 7.9.2023.
- ↑ Masennuslääkkeet (agomelatiini, duloksetiini, essitalopraami, paroksetiini, sertraliini ja venlafaksiini) yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoidossa www.kaypahoito.fi. Arkistoitu 2.2.2021. Viitattu 29.1.2021.
- ↑ Lääkelaitos: Lääkkeiden luokitus (ATC) ja määritellyt vuorokausiannokset (DDD) 2006. Lääkelaitos/Edita Prima Oy – Helsinki, 2006. ISSN 1455-2698. s. 155
- ↑ Katie Thomas, Michael S. Schmidt: Glaxo Agrees to Pay $3 Billion in Fraud Settlement The New York Times. 2.7.2012. Arkistoitu 2.3.2017. Viitattu 9.3.2020. (englanniksi)
Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
| |
|---|---|
|
essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡ | |
| SNRI:t |
desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini |
| NRI:t | |
| SARI:t |
etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni |
| SMS:t | |
| Muut |
agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • dekstrometorfaani/bupropioni* • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini* |
Ei-selektiiviset
|
feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini* |
|---|---|
MAOA-selektiiviset
|
bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni |
MAOB-selektiiviset
|
|
‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa